樣品申領 | SAIB新品上市：解鎖原位凝膠制劑長效遞送新高度！

原位凝膠（in situ gel）是一類以溶液狀態給藥后，在給藥部位受到外界因素的刺激，發生相轉變，由液態轉化為固態或半固態的凝膠，形成局部藥物儲庫的制劑，這類藥物儲庫在用藥部位的停留時間長，具有良好的藥物緩控釋性能，以及良好的生物相容性和生物可降解性。

2025-07-09 16:31:43艾爾法135

今天，我們為大家分享一款原位凝膠上市制劑案例：Posimir布比卡因溶液。

Posimir是Durect公司的一款產品，于2021年2月獲批上市，適用于成人，在關節鏡直視下將其注入肩峰下間隙，在關節鏡肩峰下減壓術后產生長達72小時的術后鎮痛效果。

處方信息

布比卡因：660mg/5ml（132mg/ml）

SAIB： 66%（w/w）

苯甲醇：22%（w/w）

可以看到，在Posimir的處方中，使用了66%（w/w）的SAIB。那么在原位凝膠制劑中，SAIB起到了什么作用呢？

SAIB，即乙酸異丁酸蔗糖酯（Sucrose Acetate Isobutyrate），是一種淡稻草色液體，清澈，無沉淀物，氣味清淡，難溶于水，可溶于大部分的有機溶劑。作為一種高分子量、高粘的物質，SAIB在-80℃ - 100℃的溫度下仍可以保持高粘性，通過與少量溶劑如NMP、三乙酸甘油酯、甲醇等混合，能夠獲得低粘度、可注射的凝膠，注射入體內后，溶劑擴散，具有粘度的凝膠形成，達到藥物緩控釋的效果。

SAIB的緩釋時長可達到三個月或以上，其藥物釋放量和持續時間可通過多種配方變量來控制，如藥物含量、溶劑的類型和用量、添加劑的類型和用量以及所用晶體的形態等。SAIB系統具有所需有機溶劑少、載藥量高、給藥方便、易于制造和持續釋放期靈活等優點。

艾偉拓SAIB新品上市，助力國內企業開發新型原位凝膠制劑！

產品信息

1. 產品名稱：乙酸異丁酸蔗糖酯

2. 英文名稱：Sucrose Acetate Isobutyrate

3. CAS號：126-13-6

4. 分子式：C40H62O19

5. 結構：